Tiroksinas (tiroksininas) yra para-dihidrodifenilio eterio diiodotirozinas. Be adatos kristalai be skonio ir kvapo. Sudėtyje yra 65% jodo. Optiškai aktyvus junginys: i-tiroksinas veikia tris kartus stipresnis nei d-tiroksinas. Stipriausias katalizatorius, pagreitęs metabolizmą. Normaliam gyvenimui pakanka 15 mg tiroksino žmogaus organizme.

Tireiksinas ir kitas skydliaukės hormono trijodotyroninas (žr.) Yra galingas medžiagų apykaitos procesų reguliatorius organizme. Didžiausią įtaką baltymų metabolizmui turi tiroksinas. Su tiraidikektomija azoto išsiskyrimas su šlapimu sumažėja 50%. Su tirotoksikozija, net ir be baltymų, padidėja azoto kiekis šlapime.

Tikroksinas taip pat didina angliavandenių ir riebalų metabolizmą. Dėl tiroksino įvedimo pastebimas glikogeno kiekio sumažėjimas kepenyse, tačiau be glikozurijos atsiradimo, kuris paaiškinamas sustiprėjusiu angliavandenių skilimu. Kai injekuojama skydliaukės hipofunkcija, adrenalinas sukelia silpnesnę glikozuriją ir hiperglikemiją. Sumažėja riebalų nuosėdos ir cholesterolio kiekis kraujyje.

Tireksino veikimo mechanizmas nėra gerai suprastas. Skydliaukę stimuliuojantis priekinės hipofizės hormonas veikia tiroksino išsiskyrimą. Tiroksinas, įsiskverbiantis į kūno ląsteles, sąveikauja su ląstelių fermentų sistemomis, ypač su medžiagomis, susijusiomis su maisto medžiagų hidrolize ir jų oksiduojimu.

Sintezuotos skydliaukės folikulų, ty baltymų, tireoglobulino, sekrecija išsikiša už folikulų ertmės ląstelių. Šiuo atžvilgiu koloido išsiskyrimas į kraują gali būti atliekamas jį praskiedžiant ir pakeičiant folikulų sienelių ląsteles. Skydliaukes stimuliuojantis hormonas stimuliuoja iš folikulų kaupiamo koloido pašalinimą, veikiantį sekrecijos fazę. Palaipsniui didėjant ląstelių viduje, koloido rezorbuojamų tiroksino koncentracija slopina skydliaukės stimuliuojančio hormono poveikį ir sumažėja skydliaukės ląstelių apykaitos procesai.

Įprasta skydliaukės funkcija yra susijusi su reikiamo kiekio jodido druskų, kurie yra žiurkės tiroksino ir trijodtironino susidarymui, suvartojimą. Jodo trūkumo atveju atsiranda kompensacinė hiperplazija ir skydliaukės liaukų hipertrofija, turinti mažą jodo kiekį. Kadangi jodo stoka, geležis iš pradžių vis dar gali atlikti savo funkcijas paspartėjus aktyvumui.

Yra farmacinis vaistas tiroksinas, kurio sudėtyje yra sintetinio skydliaukės hormono. 1 cm 3 vaisto yra 1,1% sintetinio hormono.

Indikacijos ir kontraindikacijos, žr. Tiroidino.

Forma spaudai. 1 cm 3 ampulės, kuriose yra 1 mg vaisto.

Dozavimas 0,001-0,002 raumenyse 2-6 kartus per dieną.

TYROXIN

TYROXIN <2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин>, jie sako m 776.88; už L-tiroksiną, m pl. 235-236 ° C (t.p., Racemate 231-233 ° C); -38 °; ne sol šaltu vandeniu, sol. butanolyje. Tikroksi-skydliaukės hormonas. Natūralus tiroksino-L-izomeras, fiziolis. kurio aktyvumas yra 3 kartus didesnis už D-izomero aktyvumą.

Fiziol. tiroksino poveikis yra daugialypis. Žmonės ir aukštesni gyvūnai padidina energiją. mainai (įskaitant absorbciją O2 audiniai, šilumos gamyba), veikia audinių augimą ir diferencijavimą, stimuliuoja širdies veiklą, didina nervų sistemos įkvėpimą. Amfibijose ir nek-ry kauluose žuvys stimuliuoja metamorfozę. Iš mechanizmo širdyje yra fiziolis. Veiksmas tiroksino yra jo sąveika. su specifiškumu ląstelių branduolių receptoriai ir reguliuojanti RNR ir baltymų sintezės procesų įtaką.

Tioksino biosintezė pasireiškia skydliaukės folikuluose, kondensuojant dvi diodyrozimo molekulių liekanas, kurios yra tiroglobulino dalis, glikoproteinas, kurio sudėtyje yra apie. 5000 aminorūgščių liekanų (iš jų 120 yra tirozino liekanos). Tirozino likučių jodavimas atliekamas jodu, kurį sudaro fermentinis jodidų oksidavimas, į kraują patenkantis į skydliaukę. Tikroksinų biosintezės mechanizmas, atrodo, reiškia, kad diiodotirozino likučių oksidacija skydliaukės globulinui yra laisva. radikalo Tirokino sintezės metu susidarančios piruvicinės to-you ar serinos likučiai lieka tiraglobulino molekulės sudėtyje.

T iroksinas išleidžiamas į kraują fermentinės tireoglobulino molekulių hidrolizei folikulinių ląstelių lizosomose. Skydliaukės liaukoje, veikiant deiodazės fermentui, dalinai deiodinuojamas 3,3 ', 5-trijotitronino (5 kartus aktyvesnis negu tiroksinas) ir 3,3', 5-trijotitronino (taip pat vadinamas atvirkščiu trijodotyroninu); hormoniškai neaktyvus), kraujui išskiriami ir rudai. Kraujo krešulys kraujagyslėse DOSe. komplekso su serumo baltymais (tiroksiną surišančiu globulinu ir prealbuminu) forma; laisvas tiroksinas randamas nedideliu kiekiu ve. Dr. tiroksino konjugacijos inaktyvacija ir katabolizmas su gliukurono ir sieros rūgštimis, taip pat deaminacija. Metabolizmas tiroksino transformacijos atliekamos hl. arr. kepenyse ir inkstuose.

Biosintezė ir tiroksino sekrecija yra kontroliuojama hipofizio liauka (žr. Tirotropinį hormoną) ir hipotalamus (žr. Tiroliberiną). Tirakino sekrecijos pažeidimas sukelia sunkias endokrinines ligas: tiroksino nepakankamumas kretinizmui, miksedema, perviršis, susijęs su tireotoksikoziumi ar niežulys.

L-tiroksinas (Na-druska), gautas chemija. sintezė, taip pat džiovintų gyvūnų skydliaukės liaukų, kurių sudėtyje yra tiroksino, paruošimas pagal pavadinimą. tiroidinas, vartojamas medicinoje.

Lit.: skydliaukės hormonai, ed. J. X. Тураловой, Таш., 1972; Endokrinologija ir metabolizmas, trans. iš anglų kalbos, t. 1-2, M., 1985. A. A. Булатов.

Veikimo mechanizmas tiroksinas

Tiroksino - 3,5,3 ', 5'-tetraiodothyronine (T4), kurių sudėtyje yra jodo aminokarboksirūgšties, aminorūgšties darinys, kur tirozino (arba yodgorgonovoy diiodotyrosine rūgšties), pirminės skydliaukės hormono, yra pagrindinis cirkuliuojantis forma skydliaukės hormono.

T. turi įvairų fiziolą. veiksmų: jis yra būtinas normaliam augimui, vystymuisi ir diferenciacijos audinių, stimuliuoja širdies veiklos, baltymų, angliavandenių ir riebalų apykaitą, nervų impulsus, padidina deguonies absorbcija audinių ir jų šilumos gamyba, padidina tam tikrų fermentų sistemos veiklą visą organizmą, ir kultūros audiniai. Paprastai į T. atsakymas atsiranda po tam tikro latentinio laikotarpio ir manifestai padidėjo metabolizmą kepenyse, širdies, raumenų ir inkstus, bet ir daugelyje kitų organų (smegenų suaugusiųjų blužnies, sėklinių pūslelių) pasikeitimus metabolizmas sukelia T. negali rasti skaičių.

T. sudaro 3/4 viso jodo, esančio kraujyje (žr. Jodą). T. išskiriama į kraują po hidrolizės tiraglobulino (žr.) Proteazėmis lizosomų iš skydliaukės folikulinių ląstelių (žr.). L-izomeras T. turi fiziolį. aktyvumas, 3 kartus didesnis už jo D-izomero aktyvumą.

T. biosintezės įvyksta kondensacijos būdu dviejų molekulių diyodgiroznna viduje tiroglobulino molekulės (žr. Iodotyrosines) išsamų mechanizmą nebuvo išaiškintas biosintetinę T., visuotinai hipotezė oksidacijos diiodotyrosine molekulės laisvųjų radikalų susidarymą ir T. per chinono eterio. Šiuo atveju sąveikauja dvi diiodotirozino molekulės, kurios yra susijusios; T. ir dehidroalanino ar serino reakcija išlieka tirolobulino molekulėje. Leiskite dar vieną variantą: diiodotirozinas, esantis tpreoglobulinui, reaguoja su laisvu molekulės 3,5'-diiodo-4-hidroksifenil-piruvine-to-jums.

T. sekretui kraujyje prieš tai yra laipsnis tireoglobulino molekulių hidrolizė liozomose iš skydliaukės folikulinių ląstelių, kai jie migruoja į folikulinės ląstelės bazinės membranos pusę.

T. skydliaukės patiria dalinę deiodination pagal konkrečios deyodazy skiriasi nuo iodotyrosines-deyodazy (EB 1.11.1.8), kad sudarytų 3,5,3'-trpyodtironina (Yodtyroniny cm). Ir 3,3'5'-trijodotironino - taip vadinamas atvirkštinis trijodtironinas (ot3), taip pat išskiriami kraujas į raugą. Suaugusio žmogaus skydliaukėje per dieną gaminama vidutiniškai 87 mikrogramai tiroksino, iš kurios 8 mcg virsta trijodotyroninu (žr.) - T3, 0,9 mcg - OT3, ir didžioji dalis hormono patenka į kraują nepakitusi.

Skydliaukės hormonai (T3 ir T4) cirkuliuoja kraujyje daugiausia kompleksų su serumo baltymais forma (žr. Su baltymu susijusią jodą). Tarp išrūgų baltymų, kurie jungiasi su T, turėtų būti parodytas tiroksiną surišančių baltymų (TSB) - globulinas ir prealbuminas. T kartu su prealbuminu turi didesnę biologinę koncentraciją. aktyvumas nei laisvas hormonas.

Cirkuliuojančių T. kurį iš pat jo sekrecijos pagal skydliaukės hormono ir suvartojimo periferijoje intensyvumo ir kontroliuojama tirotropino (cm.) To-mas, kurios yra pagamintos hipofizės koncentracija (žr. Trijų komponentų hipofizės hormonus). T. skaičius yra reguliuojamas remiantis grįžtamuoju ryšiu (žr.) Skydliaukės hormonų. TSB yra kraujyje, esant mobiliajai balanso būsenai su laisvu T., o to-ry gali išsisklaidyti audinyje.

Laisvas T., kurio sudėtyje yra nedideli kiekiai kraujyje, vis dėlto nustato organizmo skydliaukės būklę (hipo-, hiper- arba eutoreozoidą), sukelia hormono periferinį poveikį, jo metabolizmo greitį (paprastai biologiškai, pusinės eliminacijos laikas yra 6-7 dienos ) ir poveikis hipofizės liga (žr.)

Yra žinoma keletas T transformacijų. Svarbiausias iš to-rykh formuojasi dėl jo monodeodinacijos 5 'padėtyje ir yra 3,5,3'-trijodotyroninas (T3), turintis fiziolį. aktyvumas yra 5-10 kartų didesnis nei fizolas. T. ląstelėje T. monodeodinavimas gali atsirasti 5 padėtyje, kad sudarytų oT3, kuris neturi hormoninio aktyvumo. Šis procesas yra laikomas būdu pašalinti per didelį tiroksino kiekį metabolizmo metu. Kiti tiroksino katabolizmo būdai yra jo konjugacija su beta-gliukurono ir sieros rūgštimis, molekulės šoninės grandinės alanino likučių dezaminavimas (žr.) Arba transaminacija (žr.). Su šlapimu ar išmatomis nepakitusi forma išsiskiria tik nedidelis skydliaukės hormonų kiekis.

Kepenys aktyviai dalyvauja T. metabolizme daugelyje T3 formų. Maždaug 75% metabolizuoto T. metabolizuojama kepenyse, gaminant maždaug 35% T3 ir 40% OT3. T3 ir oT3 kiekio santykis pasikeičia ne-ry fiziolyje. ir patol. teigia.

Dėl skydliaukės hormonų tikslinių organų nenustatyta ir vis dar nėra visuotinai priimtos teorijos, paaiškinančios jų hormoninį poveikį molekuliniame lygmenyje. Anksčiau populiari sąvoka susiejo T veikimą su disociacija veikiant audinių kvėpavimui ir oksidaciniam fosforiliavimui, dėl ko sumažėjo energijos kaupimasis didelės energijos junginių forma energingų fosfatų ryšių forma (žr.). Padidėjęs deguonies įsisavinimas yra tipiškas tirotoksikozei (žr.) - patol. tačiau, kaip rodo nauji tyrimai, mitochondrijų oksidacinio fosforilinimo stimuliacija skydliaukės stimuliacija buvo susijusi su audinių kvėpavimu, išskyrus atvejus, kai pasireiškia sunki tirotoksikozė. Pagal naują hipotezę T., žinoma, iš pradžių stimuliuoja energiją vartojančią sistemą, pvz., Na + jonų aktyvų transmembraną (žr. Biologines membranas), po Krymo turėtų būti padidinta audinių absorbcija deguonimi, padidinta baltymų sintezė, būtina mitochondrijų formavimui, ir tada užpilkite juos fermentais. 60-70-aisiais metais. 20 colių pagal Kromo T. veiksmą ląstelių procesuose buvo nustatyta, kad ląstelių stimuliavo baltymų sintezę. T. stiprina kvėpavimo fermentų sintezę audiniuose (žr. Kvėpavimo fermentus), ypač aiškiai - mitochondrinės alfa glicerofosfato dehidrogenazės sintezę. Tolesni tyrimai patvirtino T. poveikį atskiriems baltymų sintezės etapams tiek transkripcijos stadijoje (žr.), Tiek vertimo etape (žr.). Taip pat nustatytos skydliaukės hormonų rišamosios vietos ląstelių branduoliuose, receptorių tūris iki ryh koreliuoja su audinio jautrumu tiroksino poveikiui. Taigi galima daryti prielaidą, kad T yra metabolizmo reguliatorius visuose audiniuose, jautriuose T. Ir tikriausiai šis veiksmas atliekamas pritvirtinant hormoną į ląstelės branduolį su pradine įtaka DNR priklausomai nuo RNR polimerazei (žr. Polimerazę ) ir tolesnis baltymų sintezės intensyvumo padidėjimas. Panašus, bet ne nuolatinis T. efektas gali turėti mitochondrijų.

Vis daugiau ir daugiau pranešimų apie skydliaukės hormonų poveikį adenilato ciklazės aktyvumui (EB 4.6.1.1) ir intracellular content of cyclic 3 ', 5'-AMP. ĮRENGINIAI aktyvavimo adenilatciklazę sistemos skydliaukės hormono-jautri T. audinių (kepenų, inkstų, širdies, riebaliniame audinyje ir skeleto raumenų) ir šio poveikio į jautrių tiroksino audinių nebuvimas (blužnies, smegenų ir plaučių), tiek, kai skiriama gyvūnui,, ir kai jis dedamas į audinių kultūrą.

Su baltymu surišto jodo (žr.) Ir betanolio ekstrahuojamo jodo (žr.) Kiekis kraujyje rodo bendrą T kiekį (žr. Jodo metabolizmą). Plačiai naudojamas skydliaukės hormonų kiekio kraujyje ir kitose biologinėse medžiagose vertinimas. substratai gavo vadinamąjį. radioligandiniai metodai, rugiai leidžia jums tiksliai nustatyti T, T3 ir kitus gamtoje esančius jodotus komponentus. Vienas iš šių metodų - radioimunologinis metodas (žr.) - leidžia nustatyti didžiulę T4 koncentraciją kraujo serume naudojant specialius standartinius rinkinius.

T. kiekis kraujyje paprastai yra 4-11 μg / 10 0 ml (pagal kitus duomenis 7-10 μg / 100 ml). Jo kiekis padidėja difuzinio toksinio streso (žr. Difuzinio toksinio streso), įvairių ligų, kartu su tirotoksikoze, ir sumažėja hipotirozė (žr.).

Nedidelis T kiekis ekstrahuojamas šlapimu. T. taip pat randama motinos piene. Jo koncentracija pirmosiomis žindymo dienomis yra 0,6-1,5 μg! 100 ml ir santykinai mažas, lyginant su motinos serumo hormono kiekiu, bet palaipsniui iki 3-4-osios savaitės. padidėja nuo 7,3 iki 12,9 mkg! 100 ml.

T. yra įtraukta į vaistų, vartojamų skydliaukės hipofunkcijos pakaitinei terapijai, tirozidino (žr.), Sintetinių kombinuotų vaistų, pvz., Tirokombine, pagaminta VDR ir kt., Sudėtis.


Bibliografija: Klinikinės endokrinologijos vadovas, red. V. G. Baranova, p. 352, L., 1977; Skydliaukės hormonai, ed. J. X. Тураллова, Taškentas, 1972; Endokrinologija, ed. L. J. De Groot a. o., v i N. J. a. o., 1979; Hormonai kraujyje, ed. "C. H. Gray a. V. H. T. Jamesas, v., L.-N.Y., 1979.

Trijodotyronino ir tiroksino veikimo mechanizmas

Skydliaukės liauka. Anatominiai duomenys

Ant kaklo yra 2-4 kremzlių trachėjos žiedų ir gerklų skydliaukės kremzlės lygis. Jis susideda iš 2 skylių, sujungtų kilpeliais, kartais yra nepastovus piramidės skiltis. skydliaukės proporcija pagamintos iš porcijomis, iš kurių kiekvienas reiškia folikulų rinkinį - užapvalintais darinių, sienos iš kurių yra išklota vienu sluoksniu liaukų epitelio, ir kanalas yra pripildytas koloidinio Medžiagos, kurių sudėtyje yra TG į. Tarp folikulų intervalai yra indai ir nervai, taip pat specialios parafolikulinės C-ląstelės, kurios sintezuoja kalcitoniną.

Skydliaukės hormonai

Tireiksinas susidaro skydliaukės liaukoje. Formavimo etapai: tirozino jodavimas tireoglobulino molekulėje (procesas vyksta folikulų tirocitais), 2 tirozino molekulių kondensacija su L-tiroksino (T4) ir trijodtironino (T.3), tiroglobulino patekimas į lizosomas ir T išsiskyrimas4 ir t3. Kraujyje skydliaukės hormonai jungiasi prie baltymų (75-80% globulinas, 15% prealbuminas, 5-10% albuminas), be T4 plazmoje yra 0,04% viso jo kiekio. Audiniuose yra T deiodinacija4 t3, 60-90% aktyvaus T išsiskiria3, tuo pačiu metu gali susidaryti neaktyvus atvirkštinis T3.

Trijodotyronino ir tiroksino veikimo mechanizmas

1. Daugelio ląstelių fermentų indukcija, sintezė ir padidėjęs aktyvumas (NAD specifinė citrato dehidrogenazė, sukcinato dehidrogenazė, glutamato dehidrogenazė, katepsinas, arginazė ir kiti fermentai). Esant toksiškoms koncentracijoms kraujyje ir audiniuose, oksidacija ir fosforilinimas atskiriami.

2. Hormonai padidina membranų (įskaitant mitochondrijas), kurie stimuliuoja metabolizmą mitochondrijose, pralaidumą.

3. Kontroliuoja RNR sintezę ląstelių branduoliuose, reguliuoja baltymų sintezę.

Biologinis veiksmas:

1. Skydliaukės hormonai kartu su kitais hormonais veikia kūno augimą ir brandinimą, beveik visus procesus paveikia, skatina ląstelių proliferaciją, skeleto ir nervų sistemos diferencijavimą.

2. skydliaukės hormonus daryti teigiamą užsienio-ir chronotropic veiksmų, padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, insultas apimtį ir širdies išvestį, ir impulso slėgis - (stimuliaciją adenilatciklazę sistemos rezultatas, amplifikacijos sintezės ir žodžio membranų adrenoreceptorių myocardiocytes).

3. Skydliaukės hormonai stimuliuoja baltymų sintezę.

4. Skydliaukės hormonai turi silpną diabeto poveikį, didindami gliukoneogenezę ir angliavandenių absorbciją.

5. Skydliaukės hormonai veikia cholesterolio metabolizmą, lipolitinį aktyvumą, hemoglobino sintezę, diurezę, kalcio mobilizaciją, šilumos gamybą, vitamino B rezorbciją12, vitamino A susidarymas.

Skydliaukės hormonai yra gyvybiškai svarbūs, nes jie stimuliuoja baltymų sintezę visose kūno ląstelėse, užtikrina augimą, regeneraciją, normalų fizinį ir protinį vystymąsi. Ypač svarbu vaikams, prisidedant prie fizinio augimo ir normalaus smegenų vystymosi po gimdymo. Padidinkite daugelio fermentų aktyvumą, daugiausia susijusį su angliavandenių skilimu. Todėl padidėja angliavandenių metabolizmo intensyvumas. Mitochondrijose fermento aktyvumo padidėjimas lydimas energijos metabolizmo intensyvumo didėjimo. Kūno metabolizmas didėja. Didelėse koncentracijose skydliaukės hormonai išskiria mitochondrijų oksidaciją ir fosforilinimą, dėl to laisvo šiluminės energijos susidarymas padidėja dėl augančio ATP trūkumo ląstelėje, kuris riboja ATP priklausomus procesus.

Hipertireozė (Greivso liga, būdinga gūžys) būdingas baziniame metabolizmo padidėjimas, norma sintezei ir baltymų, riebalų, angliavandenių, sutrikusi termoreguliacijos gedimo - teploroduktsii padidėjimas, vandens ir druskos birža, stokojančių intraceliulinio ATP. Pacientams, kuriems būdingas padidėjęs sužadinimo, nestabilios nuotaikos, isterijos, ašarojimo. Padidėjęs miokardo jautrumas katecholaminams sukelia tachikardiją, kuri žymiai padidėja nerimo, fizinio krūvio metu. Padidėjusi šilumos gamyba lydi subjektyvus šilumos jausmas, prakaitavimas, kuris savo ruožtu didina vandens suvartojimą, diurezę. Pažeidžiamos energijos tiekimo procesai, ląstelių funkcinis aktyvumas.

Suaugusiųjų skydliaukės nepakankamumas susilpnina medžiagų apykaitos procesus, sumažina bazinį metabolizmą ir kūno temperatūrą, bradikardiją, hipotenziją ir lėtesnį atsaką į aplinkos dirgiklius. Šis sindromas vadinamas miksedemu ir pašalinamas skydliaukės hormono tiroksino skyrimu. Ankstyvoje vaikystėje esančio hormono nebuvimas lemia reikšmingą fizinės ir psichinės raidos vėlavimą (kretinizmą ar net visą psichinę nepakankamumą - idiotizmą). Skydliaukės patologijos prevencijos metodas endeminėse zonose yra natrio jodido vartojimas su maistu.

Skydliaukės veikla reguliuojama 3 lygiais: hipotalaminiu, hipofizio, skydliaukės. Pagal metabolinių, endokrininių, psichinių ir šiluminių veiksnių įtaką, hipotalamas išskiria tiroliberiną, kuris yra transportuojamas į hipofizę. Čia atsiranda du veiksniai: greitas tirotropino išsiskyrimas ir uždelstas trofinis padidėjimas - padidėjęs sekrecija ir tirocitų augimas. Somatostatinas (hipofizis) slopina estrogeną, galbūt padidina tirokitų jautrumą tiroliberinui. Skydliaukes stimuliuojantis hormonas iš hipofizio stimuliuoja skydliaukės hormonų sekreciją ir sintezę (tiesioginis poveikis). Tiotropinio hormono forma susidaro hipofizės liaukose, alfa subvienetas nustato rūšies specifiškumą, beta - hormoninį poveikį. Skydliaukės TSH jungiasi prie specifinių receptorių, thyrocytes membranų, sukelia platų stimuliuojančio poveikio ant kūno - augimą ir vaskuliarizacija į parenchima, didinant folikulinio epitelio aukštis, užfiksuoti jodo, tiroglobulino sintezę, ir iodotyrosines yodtiroksinov, hidrolizė tiroglobulino sekrecijos tireodnyh hormonai.

L-tiroksinas - naudojimo instrukcijos

Hormonų preparatai naudojami endokrininių liaukų ir kitų organų ligoms gydyti. Vienas iš populiariausių šios grupės vaistų yra levotiroksino natris. Šio skydliaukės hormono sudėtyje yra 4 jodo atomų. Jis turi stabilų veiksmų profilį ir aukštą saugos lygį.

Aktyvus ingredientas

Levotiroksino natris (levotiroksino natris) priklauso farmakologinei hormonų grupei ir jų antagonistais. Vaistas kompensuoja skydliaukės hormonų trūkumą.

L-tiroksino savybės

Geriamoji dozė gerai absorbuojama. 50-80% hormono patenka į kraujotaką iš virškinamojo trakto. Praktiškai visas vaistas absorbuojamas viršutinėje storosios žarnos dalyje.

Absorbcija priklauso nuo individualių organizmo savybių ir paimto maisto. Jei tabletes vartojate griežtai tuščiu skrandžiu (kaip rekomenduojama instrukcijose), tada absorbuojamas didžiausias veikliosios medžiagos kiekis.

Didžiausia natrio levotiroksino koncentracija kraujyje stebimas praėjus maždaug 5-7 valandoms. Pusėjimo trukmė yra gana ilga. Paprastai šis skaičius yra 6-7 dienos. Hipotyroidizmo metu pusinės eliminacijos laikas padidėja iki 10 dienų, o tirotoksikozė - sutrumpėja iki 3-4 dienų.

Natrio L-tiroksinas gerai prisijungia prie plazmos baltymų. Beveik 100% hormono transportuojami transporto baltymų.

L-tiroksinas prisijungia prie:

  • L-tiroksiną surišantis globulinas;
  • albuminas;
  • tiroksiną surišantis prealbuminas.

Transporto formoje hormonas nėra biologiškai prieinamas.

Vaistas skirstomas skystose kūno terpėse, kepenyse, raumenyse, smegenyse.

  • monodiodizacija;
  • dezaminavimas;
  • dekarboksilinimas;
  • konjugacija.

Pagrindinis metabolizmo kelias yra monodeodinavimas, ty vieno iš keturių jodo atomų pašalinimas. Dėl to audiniuose susidaro aktyvus skydliaukės hormonas, triiodothyroninas. Iki 80% viso L-tiroksino patiria šią transformaciją. Apie 15% vaisto išsiskiria iš organizmo nepakitusi arba konjugato forma (su tulžimi ir šlapimu). Deziniavimas ir dekarboksilinimas yra mažiau nei 5% hormono.

Hormono veikimo mechanizmas

Levotiroksino natris prisijungia prie ląstelių membranų receptorių. Metabolinis poveikis realizuojamas per genomą.

  • keičia oksidacinį mainus mitochondrijose;
  • reguliuoja jonų srautą;
  • padidina ir mažina substratų koncentraciją.

Mažos vaisto dozės sukelia anabolinį poveikį. Vidutiniškai natrio levotiroksinas stipriai veikia metabolizmą (lipidus, angliavandenius, baltymus). Hormonas stimuliuoja kūno augimą ir vystymąsi. Be to, pagrindinė vaisto medžiaga didina širdies ir centrinės nervų sistemos funkcinį aktyvumą. Jei levotiroksinas įveda perteklinį kiekį, tam tikros hipotalaminio-hipofizio srities ląstelės yra slopinamos. Grįžtamojo ryšio principas slopina tirotropino ir tirotropino išskyrimo faktoriaus sintezę.

Klinikinis poveikis po gydymo pradžios pasirodo 3-5 dienas (su hipotiroze). Pasirodo paciento silpnumas ir nuovargis, miego laikas sumažėja, termogenezė didėja, o impulsas paspartėja.

Perdozavus vaisto nuo 3-7 dienų tachikardija, nervingumas, ašarojimas, pirštų drebėjimas, nemiga.

Jei L-tiroksinas skiriamas goiterio gydymui, klinikinis poveikis pasireiškia tik po kelių mėnesių. Difuzinis zogis išgyvenamas 4-6 mėnesius. Daugelyje jaunų pacientų šis vaistas turi ryškų poveikį.

Mišrus ir megztinis šunims gali būti gydoma tik 30-40% atvejų. 35-40 metų amžiaus pacientams pastebėtas ryškus liaukos dydžio sumažėjimas.

Paskyrimo nuorodos

Natrio L-tiroksinas naudojamas skydliaukės ligai diagnozuoti ir gydyti.

Indikacijos hormonų terapijai:

  • hipotirozė (pirminė ar antrinė);
  • difuzinis netoksiškas asbardas;
  • autoimuninis tiroiditas ir Graveso liga (sudėtingame gydyme);
  • būklė po skydliaukės rezekcijos, atsirandančios dėl šaknies goiterio (atkryčio prevencija);
  • būklė po radikaliojo skydliaukės vėžio gydymo (onkologinio naviko recidyvo prevencija);
  • skydliaukės slopinimo testas (kaip diagnostikos priemonė).

Absoliutus kontraindikacijos

Kai kuriose kūno būsenos vietose levotiroksino natrio druska yra visiškai kontraindikuotina.

Taigi, jūs negalite naudoti vaisto dėl:

  • antinksčių nepakankamumas (be gydymo);
  • tirotoksikozė (be gydymo);
  • ūminis miokardo infarktas;
  • ūminis miokarditas;
  • padidėjęs jautrumas (individuali netolerancija).

Santykinės kontraindikacijos

Atsargiai, hormonas skiriamas pacientams, sergantiems bet kokia širdies ir kraujagyslių patologija. Ypač atidus vainikinių širdies ligų, aritmijų, hipertenzijos buvimas.

Natrio levotiroksinas gali didinti širdies raumens deguonies poreikį, pagreitinti pulsą ir padidinti kraujo spaudimo skaičių. Todėl miokardo išemijos ir kitų patologijų gydymas prasideda nuo minimalių vaisto dozių, korekcija atliekama reguliariai, stebima tirotropino koncentracija. Tikslinė TSH vertė pacientams, sergantiems vainikinių arterijų ligomis, gali būti didesnė nei standartinė (paprastai iki 10 mIU / ml).

Be to, hormoną vartoja atsargiai, kai:

  • diabetas;
  • osteoporozė;
  • stipra ilgalaikė hipotirozė.

Jei yra virškinimo procesų sutrikimų (pvz., Pernelyg didelės absorbcijos metu), kartais reikia atidžiau ir dažniau keisti vaisto dozes.

Senyviems žmonėms didelės levotiroksino dozės gali prisidėti prie širdies nepakankamumo. Todėl, vyresni nei 65 metų amžiaus, hipotyroidizmas yra pakoreguotas iki subklinikų (TSH tikslas paprastai yra iki 10 mIU / ml).

Gydymas planuojamo kontracepcijos, nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Ypač svarbu ištaisyti hipotirozę nėštumo metu. Šiuo metu TSH gydymo tikslas yra nuo 1 iki 2,5 mIU / ml.

Po kontracepcijos ir prieš gimdymą, gydymas levotiroksino natrio druska turėtų būti tęsiamas. Beveik visais nėščiais pacientais dėl padidėjusio tiroksiną surišančio globulino koncentracijos kraujyje padidėjimo 30-50% dozės.

Tikslas TSH 1 ir 2 trimestrais yra nuo 0,1 iki 2,5 mIU / ml, 3 trimestrais - iki 3 mIU / ml.

Jei tireostatikai pacientui yra skirti, gydymas L-tiroksinu sudėtinėje terapijoje pagal "bloko-pakeičiamosios" schemą yra kontraindikuotinas.

Žindymo laikotarpiu hormonų terapija gali tęstis (pagal instrukcijas). Dozė parenkama prižiūrint gydytojui ir kontroliuojant TSH. Paprastai iš karto po gimdymo pacientas sumažina vaisto dozę 30-50%.

Šalutinis poveikis

L-tiroksinas gali sukelti alergines reakcijas (niežulį, bėrimą, edemą) su individualia netolerancija.

Perdozavus pacientams, stebėkite:

  • greitas impulsas (daugiau kaip 90 smūgių per minutę);
  • skausmas ir sunkumas už krūtinkaulio;
  • dusulys;
  • aritmija;
  • pirštų drebulys;
  • drebulys kūne;
  • nemiga;
  • nerimas;
  • prakaitavimas;
  • viduriavimas;
  • svorio kritimas.

Siekiant išvengti perdozavimo, būtina griežtai laikytis tabletės vartojimo instrukcijų.

Be to, kai kuriems pacientams, sergantiems vaistų vartojimu, gali padidėti hipokorticizmas, alopecija ir inkstų disfunkcija.

Dozavimas ir vartojimas

L-tiroksinas yra skiriamas viduje ryte tuščiu skrandžiu. Geriausia vaisto vartoti 20-30 minučių prieš pusryčius. Tabletę reikia nuplauti mažu vandens kiekiu (keli kepsniai).

Paros dozė parenkama atskirai. Tai priklauso nuo paciento amžiaus ir lyties, jo kūno svorio, pagrindinės ligos, bendrų ligų ir TSH lygio.

Hipotyroidizmo atveju pradinė vaisto dozė yra 12,5-50 μg, suaugusiems - 25-100 μg. Ateityje patikrinkite TSH lygį ir atlikite pataisą. Jei tikslinio tiretropino lygio nepasiekia, L-tiroksino dozė padidinama 25-50 μg. Vidutiniškai suaugusiesiems reikia apie 1,75 mkg levotiroksino 1 kg kūno svorio. Senyviems žmonėms reikia 1,5-2 kartus mažiau (apie 0,9 μg / kg kūno svorio).

Nėščioms moterims, kurioms naujai diagnozuota hipotireozė, nedelsiant reikia išrašyti visą hormono dozę (2,25 mikrogramai 1 kg kūno svorio). Gydymą taip pat kontroliuoja TSH lygis.

Dėl slopinimo testo L-tiroksinas skiriamas 14 dienų 200 μg dozėje.

Perdozavimas: požymiai ir gydymas

Per didelis sintetinio hormono suvartojimas sukelia tirotoksinį krizę.

Pacientai turi antinksčių nepakankamumo ir tirotoksikozės simptomų.

  • tachikardija;
  • aritmija;
  • širdies veiklos sutrikimas;
  • kraujospūdžio sumažėjimas;
  • hipertermija;
  • raumenų silpnumas;
  • viduriavimas ir pykinimas;
  • netinkamas elgesys;
  • sąmonės netekimas

Pacientams reikia gydyti beta blokatoriais, kortikosteroidais. Be to, gali būti reikalinga plazmaferezė.

Sąveika su kitais vaistais

L-tiroksinas sustiprina poveikį:

  • netiesioginiai antikoaguliantai;
  • tricikliniai antidepresantai.

L-tiroksinas silpnina poveikį:

  • insulinas ir kiti hipoglikeminiai vaistai;
  • širdies glikozidai.

Hormono poveikis padidėja:

Levotiroksino poveikis susilpnėja:

  • estrogenai;
  • kolestiraminas;
  • kolestipas;
  • aliuminio hidroksidas;
  • fenobarbitalis;
  • karbamazepinas;
  • rifampicinas.

Išleidimo formos

Levotiroksinas yra pilingas (balta, grietinė, ovalo formos).

Daugelio gamintojų dozavimas - nuo 25 mg iki 175 mg. Kiekvienoje pakuotėje yra 10 arba 25 tablečių (1,2 arba 5) lizdinės plokštelės ir vaisto vartojimo instrukcijos.

Sandėliavimas ir pardavimo sąlygos vaistinėse

Tablečių tinkamumo laikas pagal instrukcijas - 24 mėnesiai.

Vaistas turi būti saugomas nuo saulės spindulių, vidutinio drėgnumo ir temperatūros iki 25 laipsnių.

Iš vaistinių levotiroksino išleidžiama pagal receptą.

Steroidinių hormonų ir tiroksino veikimo mechanizmas

Šių hormonų receptoriai yra ląstelės viduje, citoplazmoje. Hormonas lengvai ir greitai įsiskverbia į membraną į ląstelę, sąveikauja su receptoriumi, kad sudarytų hormonų receptorių kompleksą. Šis kompleksas yra perkeltas į branduolį, kur jis jungiasi prie branduolio chromatino tam tikrame DNR regione.

Konkrečios mRNR sintezė prasideda nuo šio DNR segmento, kuris tada patenka į citoplazmą ir tarnauja kaip matrica fermentams ar kitiems baltymams, kurie yra būtini ląstelių sintezei, ir užtikrina ląstelių atsaką į hormono veikimą (6 pav.

Taigi, veikiant peptidinius hormonus ir adrenaliną ląstelėje, fermentų aktyvumas pasikeičia; steroidiniai hormonai ir tiroksinas sukelia fermentų kiekio pokyčius.

Skydliaukės hormonai

Skydliaukės susintetintas skydliaukės hormono -.... tiroksino (T4 ir trijodtironino (T3 už šių hormonų sintezei yra reikalaujama jodą, kuris aktyviai užfiksuotą iš kraujo folikulinė skydliaukės ląstelių tiroksino ir trijodtironino yra kilęs iš aminorūgščių tirozino Tiroksinas kuriame savo molekulė 4 jodo atomą., trijodotyroninas turi 3 jodo atomus.

Tyroglobulino baltymas yra skydliaukės folikulų epitelio ląstelėse. Tai glikoproteinas, turintis daugybę tyrozino aminorūgščių liekanų (apie 3% baltymo masės).

Skydliaukės hormonų sintezė kilusi iš tirozino ir jodo atomų tiksliai į tirolobulino molekulę ir apima 2 etapus.

Dėl folikulinių ląstelių apykaklių membranų pirmiausia tirozino jodavimas įvyksta su moniodiodozino (MIT) ir diiodotirozino (DIT) susidarymu. Kitas etapas - MIT ir DIT kondensavimas su T3 ir T4 susidarymu (7 pav.).

Ši joduota tireoglobulino molekulė išskiriama į folikulą, į koloidą.

Kai skydliaukės signalas ateina į TSH (skydliaukę stimuliuojančio hormono) forma, folikulų ląstelės imtis koloidų lašelius Tiroglobulinas, lizosominių proteazės fermentų hidrolizuoti baltymų amino rūgščių ir yra T3 ir T4 patenka į kraujotaką.

Kraujuose skydliaukės hormonai jungiasi prie nešiklio baltymų ir transportuojami šia forma į tikslinį audinį. T4 koncentracija kraujyje yra 10 kartų didesnė už T3, taigi T4 vadinama pagrindine skydliaukės hormono forma kraujyje. Bet T3 yra 10 kartų aktyvesnis nei T4.

Skydliaukės hormonų tiksliniai audiniai yra visi audiniai, išskyrus blužnį ir sėklides.

Tikslinių audinių skydliaukės hormonai išsiskiria iš baltymų ir patenka į ląstelę. Ląstelėse 90% T4 praranda 1 jodo atomą ir virsta T3. Taigi pagrindinė ląstelinė hormono forma yra T3.

Skydliaukės hormonų įtaka organizmui priklauso nuo šių hormonų koncentracijos kraujyje: fiziologinėse dozėse jie turi anabolinį poveikį, didelėmis dozėmis - kataboliniais.

Hormonų skydliaukės funkcija

Skydliaukės stimuliuojantis hormonas

Struktūra

Yra glikoproteinas, kurio molekulinė masė yra 30 kDa ir susideda iš dviejų subvienetų α- ir atomo, pažymėto α-subvieneto yra panašus į gonadotropiniu hormono, β-subvieneto yra specifinis TSH.

Sintezė

Tai atliekama basofiliose hipofizio tirotrofose.

Sintezės ir sekrecijos reguliavimas

Suaktyvinkite: tiroliberiną, aušinimą (kietėjimą, dozavimą šaltu vandeniu); taip pat intensyvėja vakare.

Sumažinkite: somatostatiną, kortizolį, tiroksiną ir trijodotyroniną (neigiamo atsako mechanizmu).

Veikimo mechanizmas

Adenilato ciklazė, susijusi su G slopinimu-baltymų ir cAMP kaupimasis, kalcio-fosfolipidų mechanizmas su inozitolio trifosfato, diacylglicerolio ir kalcio-kalmodulino komplekso susidarymu.

Tikslai ir poveikis

Skydliaukes stimuliuojantis hormonas skydliaukėje:

1. Suteikia gyvybiškai svarbias skydliaukės funkcijas

  • skatina angliavandenių apykaitą (glikolizę, PFP), heteropolisacharidų sintezę,
  • padidina baltymų, fosfolipidų ir nukleino rūgščių sintezę,
  • stimuliuoja skydliaukės vaskulizaciją,
  • stimuliuoja skydliaukės ląstelių augimą ir dauginimąsi,

2. Stimuliuoja skydliaukės hormoninį aktyvumą

  • padidina jodo įsisavinimą ir jo įtraukimą į tirolobuliną,
  • aktyvina visus triiodothyronino ir tiroksino susidarymo etapus, įskaitant padidina tiroperoksidazės geno ekspresiją.

Patologija

Kai gamyba mažėja, kūno svoris pasikeičia, nuovargis didėja, pasireiškia hipotirozės simptomai (žr. Toliau).

Jodtironinas

Struktūra

Pačios skydliaukės hormonai apima tiroksiną ir trijodtironiną, kuris yra tiodinko jodinto amino rūgšties dariniai.

Skydliaukės hormonų struktūra

Sintezė

Tai atliekama skydliaukės folikulinėse ląstelėse. Jodai iš kraujo patenka į ląstelę, simpatuodami Na + jonais ir iš ląstelės į folikulinę erdvę difuzija. Dėl apikosios ląstelės membranos iš seleno priklausančios gliukozės turinčios tiroperoksidazės joduoja tirozino likučius tireoglobulinui, kad sudarytų mono- ir diiodo darinius (MIT, DIT) tirozinas. Be to, tas pats fermentas kondensuoja MIT ir DIT dalį jodtironinams, kai triiodotironino (T3) ir tetraiodotironinas (tiroksinas, T.4) yra apie 30% visų jodo darinių.

Skydliaukės hormonų sintezės reakcijų schema

Joduota tireoglobulina yra laikoma ekstraląsteliniame koloiduose, tirotropinės stimuliacijos metu ji yra nukreipta į folikulines ląsteles, sulietas su lizosomomis ir hidrolizuojamas. Be to, tri- ir tetrajodtironinas išsiskiria į kraują. Kraujyje hormonus transportuoja specifinis globulinas, taip pat albuminas.

Sintezės ir sekrecijos reguliavimas

Suaktyvinkite: tirotropiną jodo absorbcijos, tirogloblino sintezės, endokitozės ir T sekrecijos etapuose3 ir t4 į kraują.

Sumažinti: tiroksiną ir trijodotyroniną (neigiamu grįžtamojo ryšio mechanizmu).

Hormonų sintezė slopina stresą, infekcijas, sužalojimus, dideles jodo koncentracijas (nekontroliuojamą KJ vaistų vartojimą), fluoro junginius, toksinus (pesticidus, kadmius, šviną, gyvsidabrį).

Veikimo mechanizmas

Tikslai ir poveikis

Jodotironinų receptoriai turi visus kūno audinius. Tikslinėse ląstelėse, ypač kepenyse, tiroksinas deiodinuotas ir aktyvioji forma yra trijodtironinas (3,5,3'-darinys).

Tiroksino pavertimas neaktyviu 3,3 ', 5'-trijodtironinu (atvirkštinis T3, rT3) atsiranda dalyvaujant deiodinasei (3 tipas). Tai padidina stresas, sužalojimai, mažai kaloringi dieta. uždegiminiai procesai (citokinai), infekcijos, kepenų ir inkstų disfunkcija, toksinai ir kai kurie vaistai.

Tiroksino perskaičiavimas su aktyviu 3,5,3'-trijodtironinu (deiodinazė 2) reikalauja cinko ir seleno jonų. Ši reakcija susilpnėja vaisiuose, naujagimiams ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Pagrindinis poveikis triiodothyronine yra Na +, K + -ATPazės aktyvumo padidėjimas, dėl kurio greitai vartojamas ATP, o kvėpavimo kontrolės mechanizmas sukelia angliavandenių ir lipidų katabolizmą. Mitochondrijų padidėja ATP / ADP translokazių skaičius ir deguonies suvartojimas. Karantinis katabolizmo didėjimo poveikis yra šilumos susidarymas.

Baltymų metabolizmas: padidina aminorūgščių transportavimą į ląsteles. Tai aktyvina centrinės nervų sistemos diferencijavimo baltymų sintezę, gonadą, kaulinį audinį ir sukelia šių audinių vystymąsi.

Vaikams skydliaukės hormonų veikla dažniausiai yra anabolinė, nes triiodothyroninas padidina somatoliberino, skatinančio augimo hormono sekreciją, išsiskyrimą. Tuo pačiu metu ji yra sinergetinė kitų metabolinių reiškinių, kurie, pavyzdžiui, yra hipotiroidizmo trūkumo priežastis. Suaugusiesiems skydliaukės hormonų veikla daugiausia yra katabolinė.

Angliavandenių apykaita: padidėja glikogenolizė ir aerobinis gliukozės oksidavimas.

Lipidų metabolizmas: stimuliuoja lipolizę, riebalų rūgščių β-oksidaciją, slopina steroidogenezę.

Nukleino metabolizmas: aktyvuoja pradinius purino sintezės ir pirimidino sintezės etapus, stimuliuoja RNR ir DNR diferenciacijos sintezę.

  • antinksčių liaukose slopina katecholaminų sintezę, nors apskritai padidėja audinių jautrumas adrenalinui.

Patologija

Hipofunkcija

Priežastis Tai pasireiškia su skydliaukės hormonų sintezės sumažėjimu dėl nepakankamo hipofizio ir (ar) hipotalamino stimuliavimo, su pačios liaukos liga ir būtinų medžiagų (aminorūgščių, geležies, jodo, seleno) trūkumu. Labai dažnai ryškios hipotirozės priežastis yra Hashimoto liga, kuri gamina blokuojančius anti-receptorinius antikūnus.

Klinikinis vaizdas. Simptomai slaptojo hipotirozė dažnai nespecifiniai, gali būti veido, sausai odai ir plaukams, galaktorėja į ciklo pabaigoje, trapūs nagai, bradikardija, padidėjęs kūno svoris, sumažėjęs sistolinis kraujo spaudimas, psichikos vangumas, depresija, apatija, letargija, mieguistumas, nuovargis, vidurių užkietėjimas, jautrumas šaltai, ryto kūno temperatūros sumažėjimas iki 36,0 ° -35,5 ° C ir žemiau, blyškis, raumenų sustingimas. Paauglėse yra fizinio vystymosi atsilikimas, vėlyvas brendimas, funkcinis silpnumas, t.y. lėtas mąstymas, mokyklos veiklos mažėjimas, negalėjimas dirbti, humoro jausmo praradimas.

Esant ryškiam hipotireozės pasireiškimui vaisiuose, naujagimiai ir jauni vaikai vystosi kretinizmu. Kai suaugusiems pasireiškia sunkus hipotirozė, pastebima miksedema, moterims - nevaisingumas ir galaktorėja (žr. Prolaktino sintezės ir sekrecijos reguliavimą) abiejose lyties srityse - demencija, psichozė.

Hiperfunkcija

Priežastis Dauguma sunkiojo hipertiroidizmo atvejų atsiranda dėl aktyvių anti-antikūnų prie receptorių. Šiuo atveju liga vadinama von Basedow liga (vidaus ir Europos literatūroje), Graveso liga (Amerikos literatūroje).

Klinikinis vaizdas. Hipertiroidizmo simptomai yra sunku užmigti, emocinis labilumas ir nervingumas (ašarojimas), karščio netoleravimas, plaukų slinkimas, sausas nagai, svorio pakitimai padidėjusio apetito fone, tachikardija, raumenų silpnumas, prakaitavimas, drėgnas delnas.

Labiau ryškioje formoje pastebima temperatūra po pakilimo (iki 37,5 ° C), ypač vakare, nervinis jaudulys, eksoftalmas, drebulys, viduriavimas, svorio netekimas, moterų nevaisingumas ir menstruacijų menkumas.

L tiroksino vartojimo ir kontraindikacijų nurodymai

Pagrindinis skydliaukės hormonas, turintis tiesioginį poveikį visiems medžiagų apykaitos procesams organizme, taip pat daugelio organų funkcionavimui ir veikimui, yra tiroksinas. Tačiau, jei yra hormono trūkumas, endokrinologai skiria vaistą L thyroxine.

Levotiroksinas yra sintetinis hormono tiroksino analogas, sintezuojamas priekinės smegenų dalies, hipofizės. Jodo turintis hormonas T4 arba el tiroksinas yra paverčiamas organizme triiodothyronine. Šioje molekulinėje formoje šis hormonas veikia visų kūno audinių regeneraciją ir vystymąsi. Nereikia nė sakyti, kad žmonėms su sutrikusia metabolizme yra diagnozuotas tiroksino trūkumas organizme.

Jei vartojate mažą kiekį vaisto L tiroksino, jis gali normalizuoti baltymų sintezę organizme, taip pat atkurti struktūrinį raumenų audinį. Padidėjusi vaisto dozė skatina naujų audinių augimą ir skatina pagreitį medžiagų apykaitą. Dėl tiroksino normos organizme padidėja širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionalumas. Jei trūksta, tiretropino gamyba sutrikusi kraujyje.

Pagrindinės naudojimo nuorodos

Vaistas L tiroksinas pirmiausia skiriamas tiems, kuriems yra endokrininės sistemos sutrikimų. Jei pacientui diagnozuotas "hipotirozė", tada vaistą reikės vartoti visą gyvenimą.

Antroji liga, kuriai dažniausiai nustatytas tiroksinas, yra skydliaukės gūželis (mazgas). Klinikinis šios ligos vaizdas pasireiškia skydliaukės skilties ir apimties padidėjimu, hormonų sutrikimu ir susijusiais uždegiminiais procesais organizme.

Tirakino receptą reikia vartoti pacientams, kuriems skydliaukės liauka buvo visiškai arba iš dalies pašalinta. Tokia operacija daugiausia atliekama su onkologinėmis ligomis. Taip pat svarbu L thyroxine kaip reabilitacijos terapija po operacijos skydliaukės liaukos.

Turi būti atsargūs vartoti vaistą už tirotoksikozę, taip pat ūminį miokardo ir inkstų nepakankamumą. Nevartokite vaistų tiems, kurie turi alergines reakcijas į galaktozę. Šiame sąraše taip pat yra pacientų, kuriems diagnozuota sutrikusi medžiagų, tokių kaip gliukozė ar laktozė, įsisavinimas. Nerekomenduojama vartoti vaistų nuo širdies ir kraujagyslių ligų bei diabeto.

Kaip minėta pirmiau, vaistas L tiroksinas lėtiniu hipotiroziu gydymu yra skirtas gyvenimui. Tačiau prieš tai pacientui reikia ištirti antinksčių žievės darbo funkcionalumą. Jei nustatomas antinksčių žievės nepakankamumas, pacientas yra parodytas prieš gydymą gliukokortikosteroidais. Tai būtina norint išvengti inkstų funkcijos nepakankamumo.

Hormono farmakokinetika

Tiroksino veikimo mechanizmas yra hormono pavertimas trijodotyroninu. Šių hormonų sintezė atsiranda kepenyse ir inkstuose. Tada trijodotyroninas T3 patenka į kūno ląsteles, paveikdamas metabolizmą ir audinių regeneraciją. Jei vartojate nedidelę hormono dozę, atsiras riebalų ir medžiagų apykaitos proceso stimuliavimas žmogaus organizme.

Klinikinis hipotirozės poveikis, narkotikas jau trečią dieną. Galima visiškai pašalinti arba žymiai sumažinti skydliaukės zondą po 3-6 mėnesių nuolatinio vaisto vartojimo. Vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo gydymo pradžioje registruoto hormono lygio. Po 6 valandų vaistas visiškai absorbuojamas organizme. Tirakino eliminacijos laikas yra 7 dienos.

Kaip imtis

Vaisto dozė per parą yra maždaug 1,6 - 1, 8 mg / mg, priklausomai nuo kūno svorio. Jei pacientui yra nutukimas, dozę galima apskaičiuoti remiantis idealiu kūno svoriu konkrečiu atveju.

Priėmimas vyksta ryte tuščiu skrandžiu. Norint stebėti vaisto veikimo mechanizmą, būtina laikytis laiko tarpo tarp maisto ir suvartojamo vaisto. Verta plauti tabletes su nedideliu kiekiu įprasto negėrimo vandens. Pagal vartojimo instrukciją tabletes nerekomenduojama kramtyti.

L tiroksino nurodymai rodo, kad:

  • Vaikams nuo 1 iki 6 mėnesių - 10-15 μg per parą už vieną kilogramą;
  • Tireksino priėmimas skydliaukės zonoje prasideda nuo 75 mg dozės per parą, po to dozė turi būti nuosekliai padidinta;
  • Rekomenduojama tiroksiną skirti skydliaukės vėžiui nuo 150 iki 300 mg per parą.

Sąveika su kitais vaistais

Nerekomenduojama vartoti antidepresantų sintetinio narkotiko l tiroksino. Dėl padidėjusio hormoninio fono organizme jo veikimo mechanizmas kelis kartus padidėja, o tai gali pagreitinti ligos klinikinę įvaizdį.

Prieiga prie diabeto reikalauja padidinti insulino ir gliukozinių vaistų dozę. Sušvirkštus insuliną ir tiroksiną, reikia reguliariai tikrinti gliukozės kiekį kraujyje vieną kartą per savaitę.

Dėl sintetinio hormono absorbcijos žarnyne slopinimo nerekomenduojama kartu vartoti levotiroksino, kolestiramino ir aliuminio hidroksido. L tiroksino veikimo mechanizmas yra skirtas širdies glikozidų veikimui sumažinti. Kaip rezultatas, parodyta, kad padidėja vaistų, skirtų širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti, dozė.

Vartojant kartu su steroidais kartu su tamoksifenu, vaistas padeda didinti skydliaukės hormono T4 kiekį.

Papildoma hormonų terapija su estrogenais yra skirta padidinti tiroksino kiekį organizme. Augimo hormonas - somatotropinas sintezėje su levotiroksinu yra skirtas sparčiau augimo zonų uždarymui epifizėje. Rekomenduojama vartoti fenorbarbitalį ir levotiroksiną padidintomis dozėmis.

Tokie vaistai kaip etionamidas, dopaminas, somatostatinas, karbamapesinas, diazepamas ir levodopa gali paveikti vaisto veikimo mechanizmą.

Priėmimas kartu su furosemidu padidina sintetinio hormono koncentraciją kraujyje. Remiantis naudojimo instrukcijomis, nerekomenduojama kartu su L tiroksinu ir fenitoinu vartoti vaistą, nes pastarasis sumažina hormono koncentraciją kraujyje.

Tireksino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaisto vartojimas su tiroksinu nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra leidžiamas, ypač jei diagnozė yra hipotirozė. Kai kuriais atvejais netgi būtina padidinti hormono kiekį. Taip yra dėl to, kad pirmąjį nėštumo trimestrą moteris žymiai padidina globuliną, kuris jungia tiroksiną kraujyje.

Pagal vartojimo instrukciją padidėjęs tiroksino kiekis kraujyje neveikia laktacijos. Hormonas taip pat neturi žalingo poveikio vaikui.

Nėštumo metu nerekomenduojama vartoti vaistinio preparato l tiroksino kartu su antithyroidiniais preparatais, nes vaisius sukelia hormoninį nepakankamumą.

Jei vartojate tiroksiną pagal endokrinologo paskyrimą, šalutinis poveikis nėra. Viršutinė dozė sukelia viduriavimą, pykinimą, stiprų galvos skausmą, krūtinės anginą ir karščiavimą. Kai kuriais atvejais kūno svoris mažėja.

2. Tikroksinas, jo sintezė, poveikis metabolizmui. Hipotiroidizmas ir hipertiroidizmas.

- skydliaukės hormonas

Tiroksino sintezės etapai

Jodo oksidacija katalizuoja fermentą - tiroperoksidazę. Skydliaukė yra vienintelis audinys, galintis oksiduoti jodą į didesnę valentiją, kuri yra būtina skydliaukės hormonų sintezei.

Oziduotas jodas įvedamas į tirolobuliną. Tyroglobulino sudėtyje yra tirozino jodavimas. Suformuota MIT ir DIT.

Tigroglobulinas yra didelis jodinto baltymo kiekis.

70% šio baltymo jodido yra kompozicijoje

neaktyvūs pirmtakai MIT ir DIT.

30% - T3 ir T4 pavidalu.

Tireoglobulinas yra T3 ir T4 laikymo forma koloidėje,

užtikrina šių hormonų patekimą į kraują.

Tireoglobulino sintezė valdoma grandine:

tiroliberino TSH sinergija tiroglobulino.

Tireoglobulino skydliaukės sintezė yra ribota

hormonai, kurie slopina tiroliberino sekreciją,

plazmos proteinazės, kurios susilpnina tiroliberiną

jo transportavimo metu krauju.

Tiroksinas išskiriamas į kraują po tireoglobulino hidrolizės skydliaukės folikulinių ląstelių lizosomų proteazėmis.

Tiroksiną surišantis baltymas prealbumininas ir albuminas transportuojami T4.

Tireksino koncentraciją kontroliuoja TSH.

Jei trūksta jodo, gali susidaryti mono- ir diiodotironinas.

T3 ir T4 suskirstymas vyksta kepenų ląstelėse.

Tiroksino veikimo mechanizmas

Tiroksinas lengvai patenka per ląstelių membraną.

Viduje ląstelėje yra receptorių:

Tireksinas aktyvina adenilato ciklą jautriuose audiniuose:

Tiroksinas veikia visiems audiniams ir mainams.

Tai būtina normaliam augimui, vystymuisi, audinių diferencijavimui.

Tikroksinas - mažos dozės vaikystėje anaboliniai vaistai.

Didelėse dozėse suaugusio organizmo tireksinas yra katabolis: stimuliuoja baltymų, lipidų skilimą, aktyvina gliukoneogenezę.

Galbūt Norėtumėte Pro Hormonai